Nelfinavir

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 4 januari 2021; kontroller kräver 9 redigeringar .
Nelfinavir
Kemisk förening
Grov formel C32H45N3O4S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 159989-64-7
PubChem 64143
drogbank 00220
Förening
Klassificering
ATX J05AE04
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Nelfinavir ( NFV) är ett syntetiskt antiviralt läkemedel från gruppen proteashämmare för oral administrering . Nelfinavir utvecklades av Agouron Pharmaceuticals i samarbete med Eli Lilly [1] , senare blev detta företag en division av Pfizer Corporation .

Nelfinavir är en oral biotillgänglig HIV-1-proteashämmare (Ki=2nM) som är allmänt förskriven i kombination med HIV-omvända transkriptashämmare för behandling av HIV-infektion [2] .

Nelfinavir patenterades 1992 ; och 1997 godkändes den för medicinskt bruk [3] .

Farmakologiska egenskaper

Läkemedlets verkningsmekanism är att undertrycka det aktiva centret av enzymet från HIV -viruset - proteas, störa bildningen av den virala kapsiden, som ett resultat undertrycks replikationen av HIV -viruset med bildandet av omogna viruspartiklar som inte kan infektera kroppens celler.

HIV - 1- och HIV- 2- virus är känsliga för nelfinavir, och humana och andra eukaryota proteaser är okänsliga .

Farmakokinetik

Nelfinavir absorberas snabbt när det tas oralt, med maximala blodkoncentrationer som uppnås inom 2-4 timmar. Biotillgängligheten är 78%, när det tas med mat ökar biotillgängligheten av läkemedlet. [4] Nelfinavir passerar inte blod-hjärnbarriären väl .

Nelfinavir passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Läkemedlet metaboliseras i levern, utsöndras från kroppen huvudsakligen med avföring, delvis utsöndras av njurarna i form av aktiva metaboliter. Halveringstiden för nelfinavir är 3,5-5 timmar, denna tid förändras inte med leversvikt .

Indikationer för användning

Nelfinavir används för att behandla HIV-infektion typ HIV - 1, som en del av kombinationsbehandling hos vuxna och barn. Monoterapi med läkemedlet utförs inte på grund av den snabba utvecklingen av resistens hos HIV -viruset mot läkemedlet.

Biverkning

När du använder nelfinavir är följande biverkningar möjliga:

När man utför kombinerad antiretroviral behandling hos patienter ökar sannolikheten för laktatacidos, osteonekros och hepatonekros. Under HAART är det mer sannolikt att patienter utvecklar kardiovaskulära komplikationer, hyperglykemi och hyperlaktemi. Under HAART ökar sannolikheten för ett immunsystemsåterställningssyndrom med förvärring av latenta infektioner.

Kontraindikationer

Nelfinavir är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlet. Använd med försiktighet under graviditet och amning. Läkemedlet rekommenderas inte för användning tillsammans med astemizol , cisaprid, ivabradin , terfenadin, midazolam , pimozid , bepridil, amiodaron , ergotalkaloider, propafenon .

Utgivningsformulär

Nelfinavir finns som tabletter om 0,25 och 0,625 g och pulver till suspension 50 mg/ml.

Anteckningar

  1. ↑ Viracept (nelfinavirmesylat, AG1343): En potent, oralt biotillgänglig hämmare av HIV-1-proteas  //  Journal of Medicinal Chemistry : journal. - 1997. - Vol. 40 . - P. 3979-3985 . - doi : 10.1021/jm9704098 . — PMID 9397180 .  (Engelsk)
  2. ↑ Kanyin E. Zhang, 2001 .
  3. ↑ C. Robin Ganellin, 2006 , sid. 510.
  4. ↑ 1 2 http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf Arkiverad 13 juli 2014 på Wayback Machine  (ryska)

Litteratur

Länkar