| Metamizolnatrium | |
|---|---|
| Metamizolnatrium | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | natriumsalt ((2,3-dihydro-1,5-dimetyl-3-oxo-2-fenyl-lH-pyrazol-4-yl) metylamino) metansulfonsyra, inklusive i form av monohydrat |
| Grov formel | C13H16N3NaO4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa |
311,358 g/mol Natriumsalt 333,34344 g/mol |
| CAS | 68-89-3 |
| PubChem | 522325 |
| drogbank | 04817 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N02BB02 |
| Farmakokinetik | |
| Halveringstid | 1-4 timmar |
| Exkretion | njurar |
| Doseringsformer | |
| Tabletter , droppar , ampuller , stolpiller | |
| Andra namn | |
| Spazdolzin, Optalgin, Analgin, Andipal, Baralgin, Took, Maksigan, Metamizol, Revalgin, Sedalgin, Spazgan, Spazmalin, Spazmoblok, Spazmolgon, Spazmofarm, Tempalgin, Triinalgin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Metamizolnatrium ( novolat. Metamizol natrii, Metamizolnatrium , mer känd som "analgin" i Ryssland ) är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel, smärtstillande och febernedsättande från gruppen pyrazoloner i läkemedelsfamiljen ampironsulfonater. I många länder har den tagits ur cirkulationen på grund av risken att utveckla agranulocytos [1] .
Syntetiserad av Ludwig Knorr 1920 för företaget Hoechst . Det användes första gången i Tyskland 1922 under varumärket Novalgin, och under många år var det tillgängligt över disk i de flesta länder tills dess toxicitet blev uppenbar [2] .
I ett antal länder inom Europeiska unionen , inklusive Sverige (sedan 1972 ), samt i USA (sedan 1977 ), Japan och Australien, är metamizol förbjudet på grund av biverkningar, främst på grund av risken för agranulocytos även med en engångsanvändning (enligt statistik , vid denna allvarliga komplikation uppskattas sannolikheten för dödsfall till cirka 23 % [3] - om medicinsk vård finns tillgänglig). På 1970-talet, när förbud mot användningen av detta läkemedel började dyka upp, överskattades risken för agranulocytos avsevärt [4] jämfört med slutet av 1990-talet (risken för denna komplikation uppskattas nu till cirka 0,2-2 per miljon användningsdagar).
2002 publicerades en studie där författarna hävdade en relativt hög risk för agranulocytos, men resultaten av denna studie återges inte av andra författare. Studien i sig väcker allvarliga tvivel om dess kvalitet på grund av det extremt lilla urvalet och det specifika urvalet av patienter som tagit metamizolnatrium i månader och år utan avbrott. Vid omanalys av originaldata visar det sig att analgin är ett av de säkraste antiinflammatoriska läkemedlen, men i vilket fall som helst är de data som författarna använder otillräckliga för några slutsatser. Metaanalyser gjorda 2015 och 2016 visade inget samband mellan agranulocytos och analginintag.
Ändå kvarstår förbudet i de flesta länder, eftersom läkemedlet har så många alternativ tillgängliga, inklusive aspirin , paracetamol , ibuprofen . I Tyskland är metamizol endast tillgängligt på recept . I Ryssland, sedan 2009, har metamizol exkluderats från listan över vitala och essentiella läkemedel , men det har hållits till försäljning och i statliga standarder för att ge akut medicinsk vård för många sjukdomar, såsom feber [5] hos barn, skador [ 6] [7] [ 8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] , stenos i struphuvudet [15] , lunginflammation [16] , njurkolik [17] etc. Läkemedlet säljs under namnen generika : "Analgin", "Andipal", "Baralgin", "Bral", "Maksigan", "Revalgin", "Sedalgin", "Spazgan", "Spazmolgon", "Spazmalin", "Spazmofarm ”, ”Spasmoblock”, ”Tempalgin”, ”Trinalgin” [18] [19] .
En engångsdos av analgin 500 mg gav effektiv smärtlindring (50 % eller mer minskning av smärta inom fyra till sex timmar) för 7 av 10 (70 %) deltagare, jämfört med 3 av 10 (30 %) med placebo (fem studier) , 288 komparatorer, måttlig kvalitetsbevis), och färre deltagare behöver ytterligare smärtstillande medicin under fyra till sex timmar (7 % med dipyron, 34 % med placebo, fyra studier, 248 deltagare, lågkvalitetsdata).
Det finns för lite data för att jämföra analgin direkt med andra smärtstillande medel.
Det finns inte tillräckligt med information för att dra slutsatser om andra doser och användningar av analgin i dessa studier eller om antalet personer som haft biverkningar. Studierna rapporterade inte allvarliga biverkningar eller personer som drog sig ur studier på grund av biverkningar, även om inte alla studier gav information om dessa resultat [20] [21] .
Febersyndrom (infektions- och inflammatoriska sjukdomar, insektsbett - myggor , bin , gadflies , etc., komplikationer efter transfusion); smärtsyndrom (lindrigt till måttligt): inklusive neuralgi , myalgi , artralgi , gallkolik , tarmkolik , njurkolik , trauma, brännskador , tryckfallssjuka, herpes zoster , orkit , ischias , myosit , postoperativt smärtsyndrom, mentor , huvudvärk , syndrom , huvudvärk etc.
Överkänslighet, undertryckande av hematopoies (agranulocytos, cytostatisk eller infektiös neutropeni), lever- och/eller njursvikt , ärftlig hemolytisk anemi associerad med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas , aspirinastma , anemi , leukopeni , särskilt under första trimestern och graviditet (särskilt under första trimestern och graviditet). under de senaste 6 veckorna), amningsperiod. Med försiktighet. Neonatal period (upp till 3 månader), njursjukdom ( pyelonefrit , glomerulonefrit - inklusive historia ), långvarigt alkoholmissbruk . Intravenös administrering till patienter med systoliskt blodtryck under 100 mm Hg. Konst. eller med cirkulationsinstabilitet (till exempel mot bakgrund av hjärtinfarkt , multipelt trauma, begynnande chock).
Illamående , kräkningar , gastralgi , oliguri , hypotermi , sänkt blodtryck , takykardi , andfåddhet , tinnitus , dåsighet , delirium , nedsatt medvetande , akut agranulocytos , hemorragiskt syndrom , njursvikt och leverakut njur- och leversvikt , konvulsiv njur- och respirationssvikt. .
Behandling av överdoseringMagsköljning , laxermedel med saltlösning , aktivt kol ; att utföra påtvingad diures , hemodialys , med utveckling av ett konvulsivt syndrom - intravenös administrering av antikonvulsiva medel ( särskilt diazepam ) och höghastighetsbarbiturater .
Vid behandling av barn under 5 år och patienter som får cytostatika ska metamizolnatrium endast tas under medicinsk övervakning. Intolerans är mycket sällsynt, men risken för att utveckla anafylaktisk chock efter intravenös administrering av läkemedlet är relativt sett högre än efter att ha tagit läkemedlet inuti. Patienter med atopisk bronkialastma och hösnuva har en ökad risk att utveckla allergiska reaktioner. Mot bakgrund av att ta metamizolnatrium är utvecklingen av agranulocytos möjlig, och därför, om en omotiverad temperaturökning, frossa , ont i halsen, svårigheter att svälja, stomatit , såväl som utveckling av vaginit eller proktit , omedelbart uttag av läkemedlet är nödvändigt. Vid långvarig användning är det nödvändigt att kontrollera bilden av perifert blod. Det är oacceptabelt att använda för att lindra akut smärta i buken (tills orsaken är klarlagd). För intramuskulär injektion måste en lång nål användas. Det är möjligt att färga urinen röd på grund av frisättningen av en metabolit (spelar ingen roll).
På grund av den höga sannolikheten för att utveckla farmaceutiska inkompatibiliteter får det inte blandas med andra läkemedel i samma spruta . Förstärker effekterna av etanol . Röntgentäta läkemedel, kolloidala blodersättningsmedel och penicillin ska inte användas under behandling med metamizol. Med samtidig utnämning av ciklosporin minskar koncentrationen av den senare i blodet. Metamizol, som ersätter orala hypoglykemiska läkemedel, indirekta antikoagulantia, kortikosteroider och indometacin från sambandet med proteinet , ökar deras aktivitet. Fenylbutazon , barbiturater och andra hepatoinducerare, när de administreras samtidigt, minskar effektiviteten av metamizol. Samtidig administrering med andra icke-narkotiska analgetika , tricykliska antidepressiva medel , antikonceptionella hormonella läkemedel och allopurinol kan leda till ökad toxicitet. Lugnande och anxiolytiska läkemedel ( lugnande medel ) förstärker den smärtstillande effekten av metamizol. Tiamazol och cytostatika ökar risken för att utveckla leukopeni. Effekten förstärks av kodein , H2-histaminreceptorblockerare och propranolol (bromsar inaktiveringen). Myelotoxiska läkemedel ökar manifestationerna av läkemedlets hematotoxicitet.
Avser icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), en grupp av pyrazolonderivat . Verkningsmekanismen liknar andra NSAID (blockerar icke-selektivt COX och minskar bildningen av prostaglandiner från arakidonsyra , dock är verkningseffekten inte absolut, vilket är fallet med NSAID, och kan blockeras genom att stimulera inflammatoriska receptorer ). Det förhindrar ledning av smärtsamma extra- och proprioceptiva impulser längs buntarna av Gaulle och Burdakh , ökar tröskeln för excitabilitet hos thalamuscentra för smärtkänslighet, ökar värmeöverföringen.
En utmärkande egenskap är den lätta svårighetsgraden av den antiinflammatoriska effekten, som ett resultat av vilket läkemedlet har liten effekt på vatten-saltmetabolismen (retention av Na + och vatten) och slemhinnan i mag-tarmkanalen . Den har en i grunden smärtstillande, febernedsättande och en del kramplösande (i förhållande till de glatta musklerna i urin- och gallvägarna ). Effekten utvecklas 20-30 minuter efter intag och når ett maximum efter 4 h. Som febernedsättande medel är det effektivare än ibuprofen och paracetamol [22] , men mindre effektivt än aspirin. Jämfört med båda läkemedlen är metamizol det mest kraftfulla smärtstillande medlet.
Absorberas väl och snabbt i mag-tarmkanalen. I tarmväggen hydrolyseras det för att bilda en aktiv metabolit - oförändrad metamizol saknas i blodet (först efter intravenös administrering finns en liten koncentration i plasma ). Kopplingen mellan den aktiva metaboliten och proteiner är 50-60%. Metaboliseras i levern , utsöndras via njurarna . I terapeutiska doser går det över i modersmjölken.
Det reagerar med hydroperit i ett krossat tillstånd med frigörande av skarp vit rök (metylammoniumhydrosulfid), som ett resultat av vilket det används som ett effektivt kemiskt fokus. Det reagerar också, i krossad form, med en lösning av kaliumpermanganat i en sur miljö och missfärgar den på grund av sulfitjoner.
| Analgetika - febernedsättande medel (exklusive opioider ) - ATC -kod N02B | |
|---|---|
| Salicylsyra och dess derivat |
|
| Pyrazoloner |
|
| Anilider |
|
| Övrig |
|
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |