| Ketorolac | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC |
(±)-5-bensoyl-2,3-dihydro- 1H -pyrrolysin- 1 -karboxylsyra, 2-amino-2-(hydroximetyl)-1,3-propandiol |
| Grov formel | C15H13NO3 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 255,27 g / mol |
| CAS | 74103-06-3 |
| PubChem | 3826 |
| drogbank | DB00465 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | M01AB15 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 100 % |
| Ämnesomsättning | i levern |
| Halveringstid |
3,5-9,2 timmar , ungdomar; 4,7-8,6 timmar , seniorer (ungefär 72 år) |
| Exkretion |
av njurar - 91,4%, med galla - 6,1% (genomsnitt) |
| Doseringsformer | |
| lösning för intravenös och intramuskulär administrering, tabletter , gel för utvärtes bruk, ögondroppar | |
| Administreringsmetoder | |
| externt, oralt , intramuskulärt , intravenöst | |
| Andra namn | |
| Ketanov, Ketorol, Akyular, Vatorlak, Dolac, Dolomin, Ketadrop, Ketorolac, Matrolgin, Toradol | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Ketorolac är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) från gruppen av ättiksyraderivat , strukturellt besläktade med indometacin . Prostaglandinbiosynteshämmare . _ _ Det har också en stark smärtstillande effekt.
Ketorolac ingår i listan över viktiga och nödvändiga läkemedel från Ryska federationens hälsoministerium [1] .
Det är det mest kraftfulla smärtstillande medlet bland de vanligaste NSAID-preparaten. 30 mg ketorolak vid intramuskulär administrering motsvarar 12 mg morfin [2] .
Ketorolac syntetiserades först av Joseph M. Muchowski från Syntex Inc. och patenterade i USA 1978 (US Patent No. 4089969, prioritetsdatum 23 februari 1977 ) [3] . I läkemedel används det som ketorolactrometamin (trometamol).
Ketorolac används för korttidsbehandling av måttlig till svår smärta [4] . Det är vanligtvis inte ordinerat för mer än fem dagar [5] [6] [7] . Ketorolac är effektivt för att administrera paracetamol för att kontrollera neonatal smärta eftersom det inte dämpar andningen som opioider gör [8] . Ketorolac är också ett adjuvans till opioidläkemedel och förbättrar smärtlindring. Det används också för att behandla dysmenorré . Ketorolac används för att behandla idiopatisk perikardit , där det minskar inflammation.
Ketorolac används för kortvarig smärtblockering som inte varar mer än fem dagar och kan administreras oralt , intramuskulärt, intravenöst och med nässpray [5] . Ketorolac administreras initialt intramuskulärt eller intravenöst [4] . Oral terapi används endast som en fortsättning från en intramuskulär eller intravenös utgångspunkt [5] [8] .
Ketorolac används under ögonoperationer för att upprätthålla mydriasis , eller "slappna av" musklerna i iris, vilket gör att kirurger kan utföra kataraktoperationer [9] . Ketorolac är effektivt vid behandling av okulär klåda [10] . Den oftalmiska sammansättningen av ketorolak är associerad med en minskning av utvecklingen av makulaödem efter kataraktkirurgi och är mer effektiv ensam än som en kombinationsbehandling med opioid/ketorolak [11] [12] [13] [14] . Ketorolac har också använts för att behandla smärta från hornhinnas skrubbsår [15] [16] .
Under behandling med ketorolac övervakar läkare för biverkningar och allvarliga biverkningar. Laboratorietester som leverfunktionstester, blödningstid, serumkreatinin och elektrolytnivåer används ofta och hjälper till att identifiera potentiella komplikationer [5] [6] .
Barn kan uppleva smärta på kort sikt efter operationen. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID, såsom aspirin ) kan lindra måttlig till svår smärta utan de allvarliga biverkningarna av opioider (narkotiska läkemedel såsom morfin ). NSAID kan dock orsaka blödningar och skador på njurar och tarmar. Ketorolac är ett NSAID som kan ges genom intravenös injektion, vilket kan vara till hjälp för patienter när de inte kan ta mediciner genom munnen. Även om det inte är godkänt för användning på barn av många statliga tillsynsmyndigheter, används ketorolac ofta efter operation på grund av brist på alternativ.
Det fanns separata rapporter i fyra studier om att ketorolac var bättre på att minska smärta än placebo , men dessa studier var små och hade olika designfel. Det fanns mer information om andra uppskattningar, såsom antalet barn som behövde ytterligare räddningsmediciner (ytterligare smärtstillande mediciner ges om studiemedicinen inte hanterar smärtan adekvat) och hur ofta ytterligare smärtstillande mediciner användes. Färre barn i ketorolacgruppen krävde ytterligare smärtstillande medicin jämfört med placebogruppen, även om skillnaderna inte var statistiskt signifikanta. Inom fyra timmar efter administrering av studieläkemedlen behövde barn som fick ketorolak något mindre ytterligare smärtlindring än de som fick placebo. Det fanns inte tillräckligt med information om direkta jämförelser av ketorolak med andra läkemedel.
Dessutom fanns det inte tillräckligt med information i studierna för att tillförlitligt kunna bedöma biverkningar och allvarliga biverkningar vid användning av ketorolac. Allvarliga biverkningar med ketorolac inkluderade blödning, men detta var sällsynt nog att inga definitiva slutsatser kunde dras. Väldigt få barn hoppade av studier på grund av biverkningar. Detta är typiskt för studier där deltagarna följs under en kort tidsperiod [17] [18] .
Ketorolac är kontraindicerat hos patienter med överkänslighet, läkemedelsallergi, korskänslighet mot andra NSAID, före operation, nuvarande eller tidigare magsår, gastrointestinala blödningar, alkoholintolerans, njursvikt, cerebellär blödning, näspolyper , angioödem och astma [5] [ 6] .
Strikta kontraindikationer: Magsår i det akuta stadiet, bronkospasm , allvarlig njursvikt , graviditet och amning.
En relativ kontraindikation är åldern upp till 16 år.
Rekommendationer för försiktig användning av ketorolak hos dem som har upplevt hjärt-kärlsjukdom , hjärtinfarkt , stroke , hjärtsvikt , koagulationsstörningar, nedsatt njurfunktion och leversvikt [5] [6] .
Stroke , hjärtinfarkt , gastrointestinala blödningar, Stevens-Johnsons syndrom , toxisk epidermal nekrolys och anafylaxi . En mindre allvarlig och vanligare (> 10%) biverkning är dåsighet . Mindre vanliga (<1%) biverkningar - parestesi , långvarig blödning, smärta vid injektionsstället, purpura , svettning , onormalt tänkande, ökad tårproduktion, ödem , blekhet, muntorrhet, onormal smak, ökad urineringsfrekvens, förhöjda leverenzymer, klåda och andra. Ketorolac kan orsaka för tidig förträngning av duktal arterios hos ett spädbarn under graviditetens tredje trimester. [5] [6] Trombocytfunktionen reduceras på grund av användningen av ketorolak.
Bruket att begränsa behandling med ketorolak beror på dess förmåga att orsaka njurskador.
När du använder Ketorolac är dyspeptiska störningar , dåsighet, ångest och ödem möjliga . Om dessa fenomen är förknippade med att ta ett läkemedel, kan läkaren ändra läkemedlet eller minska dosen som används.
Det kan också finnas smärta i injektionsområdet .
Buksmärtor, illamående, kräkningar, erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, nedsatt njurfunktion, metabolisk acidos .
Magsköljning, införande av enterosorbenter ( aktiverat kol ) och symptomatisk behandling (underhåll av vitala kroppsfunktioner). Utsöndras inte tillräckligt genom dialys, dvs hemodialys är ineffektivt.
Ketorolac kan interagera med andra läkemedel. Probenecid kan öka sannolikheten för en biverkning eller orsaka en biverkning vid användning av ketorolak. Pentoxifyllin kan öka risken för blödning. När acetylsalicylsyra tas samtidigt med ketorolak minskar effekten. Problematiska GI-effekter är additiva och blir mer sannolika när kaliumtillskott, acetylsalicylsyra, andra NSAID , kortikosteroider eller alkohol tas samtidigt. Effekten av antihypertensiva medel och diuretika kan minska. Användning av ketorolak kan öka serumlitiumnivåerna till nivåer av toxicitet. Metotrexattoxicitet är mer sannolikt om ketorolak tas samtidigt. Risken för blödning ökar vid samtidig administrering av klopidogrel , cefoperazon, valproinsyra , cefotetan, eptifibatid, tirofiban och kopidin. Antikoagulantia och trombolytiska läkemedel ökar också risken för blödning. Läkemedel som används för att behandla cancer kan interagera med ketorolak tillsammans med strålbehandling. Risken för njurtoxicitet ökar när ketorolak används tillsammans med ciklosporin [5] [6] .
Det används för skador, under den postoperativa perioden, för neuralgi och andra smärtsyndrom . Tilldela 10-30 mg var 6-8:e timme, inte längre än 7 dagar för oral administrering och inte längre än 5 dagar för injektion [19] . Hos barn bör inte användas i mer än 2 dagar.
Den maximala dagliga dosen är 90 mg, för äldre och försvagade patienter - inte mer än 60 mg per dag.
Ketorolac är oförenligt med litiumpreparat , pentoxifyllin och antikoagulantia .
Det ska inte kombineras med andra läkemedel i NSAID- gruppen . Vid samtidig administrering med blodtryckssänkande läkemedel från gruppen ACE-hämmare finns risk för nedsatt njurfunktion .
Ketorolac minskar också effekten av furosemid och relaterade diuretika .
Interaktioner med ketorolak finns med vissa växtbaserade kosttillskott. Panax ginseng , kryddnejlika , ingefära , arnica , jungfruhår , angelica , kamomill och ginkgo biloba ökar risken för blödning [5] [6] .
| Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel - ATC -kod M01A | |
|---|---|
| Butylpyrazolidoner |
|
| Ättiksyraderivat _ |
|
| Oxycams |
|
| Propionsyraderivat _ |
|
| Fenamates * |
|
| Coxibs |
|
| Övrig |
|
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |