STZ från engelska, streptozocin
| streptozocin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C8H15N3O7 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 66395-18-4 |
| PubChem | 29327 |
| drogbank | 00428 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | L01AD04 |
| Administreringsmetoder | |
| intravenös infusion | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Streptozocin (eller streptozotocin ) är ett ämne som är giftigt för betaceller från däggdjursbukspottkörteln . Det liknar sockermolekyler tillräckligt i struktur för att kunna fångas in och transporteras in i celler. Används för att simulera diabetes hos djur, ibland för kemoterapibehandling av vissa maligna tumörer på de Langerhanska öarna som inte kan avlägsnas kirurgiskt .
Beskrevs först i slutet av 1950-talet som ett lovande antibiotikum . [ett]
Ett antitumörmedel med alkylerande verkan från gruppen nitrosoureaderivat. Hämmar mitos, främst G2-fas. Mekanismen för antitumöraktivitet är inte helt klarlagd, men beror troligen på bildandet av metylkarboniumjoner, som orsakar alkylering eller binder till olika intracellulära strukturer, inklusive nukleinsyror. Bildar tvärbindningar mellan DNA-strängar, vilket leder till hämning av dess syntes; RNA- och proteinsyntesen påverkas endast obetydligt. Det har också en hyperglykemisk effekt, vilket orsakar irreversibel skada på bukspottkörtelns β-celler.
Bukspottkörtelcancer (kliniskt uttryckt eller progressiv metastasering), karcinoida tumörer.
Individuell, beroende på vilken behandlingsregim som används, hur allvarliga biverkningarna är.
Från urinsystemet: proteinuri, glykosuri, hypofosfatemi, azotemi, njuracidos. Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré; sällan - hepatotoxisk effekt. Från det hematopoetiska systemet: sällan - leukopeni, trombocytopeni. Från det endokrina systemet: möjligen - diabetogen effekt; hypoglykemi (på grund av frisättning av insulin från skadade celler). Övriga: sällan - infektion.
Vattkoppor (inklusive nyligen eller kontakt med en patient), herpes zoster, onormal lever- och/eller njurfunktion, överkänslighet mot streptozocin.
Användning under graviditet rekommenderas inte. Om det behövs, bör användning under amning besluta om avbrytande av amning. Patienter i fertil ålder bör använda tillförlitliga preventivmedel.
Kontraindicerat vid brott mot leverfunktionen.
Kontraindicerat vid nedsatt njurfunktion.
Terapi med streptozocin bör utföras under överinseende av en läkare med erfarenhet av kemoterapi mot cancer. Använd med extrem försiktighet vid diabetes mellitus, akuta infektionssjukdomar. Använd med försiktighet till patienter som tidigare har fått cellgifter eller strålbehandling. Man bör komma ihåg att streptozocin kan öka sannolikheten för infektioner, sakta ner läkningsprocessen och öka tandköttsblödningen . I detta avseende bör tandingrepp skjutas upp och patienter bör rådas att vara försiktiga när de utför hygienprocedurer. Under behandlingsperioden, aktiviteten av levertransaminaser och LDH och nivån av bilirubin i blodplasma, laboratorieparametrar för njurfunktion (ureakväve, CK), koncentrationen av elektrolyter, glukos, urinsyra, allmänna urin- och blodprover bör övervakas. Hos patienter med aktiva bukspottkörteltumörer övervakas fastande insulinnivåer, eftersom detta gör det möjligt att bestämma det biokemiska svaret på behandlingen. Med samtidig användning av streptozocin och strålbehandling är additiv hämning av benmärgsfunktionen möjlig (dosreduktion kan behövas). Intervallet mellan avskaffandet av streptozocin och användningen av virala vacciner bör vara minst 3 månader. Immunisering med oralt poliovaccin i nära kontakter (särskilt familjemedlemmar) bör skjutas upp. I experimentella studier har en mutagen, karcinogen effekt av streptozocin fastställts.
Vid samtidig användning med myelotoxiska eller nefrotoxiska läkemedel kan toxiska effekter öka. Med samtidig användning med ACTH är det möjligt att öka den hyperglykemiska effekten av streptozocin; med nikotinamid - en minskning av den hyperglykemiska effekten av streptozocin; med fenytoin - det är möjligt att minska antitumöreffekten av streptozocin; med doxorubicin - en ökning av dess halveringstid är möjlig.
| Alkylerande antineoplastiska läkemedel | |
|---|---|
Bis-p- kloretylaminderivat | |
| Oxazafosforinderivat | |
| Platinapreparat | |
| Nitrosourea- derivat | |
| Övrig |
|