Lefetamin

Lefetamin ( Santenol ) är ett läkemedel som är ett psykostimulerande medel , och som också har en smärtstillande effekt som är jämförbar i styrka med kodein , och en hostdämpande effekt, som var mycket svagare än kodein. Opioideffekten orsakades endast av L-isomeren. D-isomeren hade inte bara någon sådan effekt, utan orsakade kramper hos råttor. [ett]

Lefetamin upptäcktes på 1930-talet [2] och visade svag analgetisk aktivitet. [3]

Lefetamin missbrukades i Japan på 1950-talet. Det har förekommit episoder av övergrepp i Europa , 1989 visade en liten studie av 15 missbrukare och några frivilliga en partiell likhet med opioider, risken för abstinens och risken för missbruk i viss utsträckning. Man drog slutsatsen att lefetamin kan vara en partiell opioidreceptoragonist . [fyra]

I en liten studie 1994 jämfördes lefetamin med klonidin och buprenorfin vad gäller effektiviteten av metadonavgiftning . Lefetamin visade sig vara sämre än båda läkemedlen för detta ändamål. [5]

Forskning

Vissa liknande pyrylfenyletanoner hade smärtstillande aktivitet jämförbar med morfins [6] . Vissa pyrrolanaloger har rapporterats ha smärtstillande effekter jämförbara med lefetamin och sakna neurotoxiska egenskaper. [7]

Se även

• MT-45

Anteckningar

• JP Patent 61 23087

1. ↑ Fujimura, H.; Kawai, K. Farmakologiska studier på difenylalkylaminderivat (engelska)  // Bulletin of the Institute for Chemical Research, KyotoUniversity: journal. - 1960. - Vol. 39 , nr. 1 . - S. 67-77 .  
2. ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, sid. 1932.1935
3. ↑ J Physiol. 1945 juni 29;104(1):47-51. Testa difenyletylaminföreningar för smärtstillande verkan. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
4. ↑ Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lefetaminmissbruk och beroende: kliniska effekter och abstinenssyndrom. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
5. ↑ Beror på drogalkohol. 1994 okt;36(2):139-45. Opiatavgiftning av metadonunderhållspatienter som använder lefetamin, klonidin och buprenorfin. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
6. ↑ Arch Pharm (Weinheim). 1992 jul;325(7):403-9. Pyrrylfenyletanoner relaterade till katinon och lefetamin: syntes och farmakologiska aktiviteter. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
7. ↑ Pharmaco. 1989 sep;44(9):763-77. Syntes, neuropsykofarmakologiska effekter och analgetiska-antiinflammatoriska aktiviteter av pyrrolanaloger av lefetamin. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832