Levomepromazin

Levomepromazine ("Tizercin") är ett antipsykotiskt medel , liknande egenskaper som klorpromazin . Avser alifatiska derivat av fenotiazin [1] . Ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel .

Allmän information

Den skiljer sig i struktur från aminazin i närvaro av en metoxigrupp (-OCH3 ) i position 2 i fenotiazinkärnan istället för en kloratom och en ytterligare metylgrupp i alkylaminkedjan (grenad).

På farmakologiska egenskaper är det nära klorpromazin. Förmågan att potentiera verkan av narkotiska och smärtstillande ämnen och den hypotermiska effekten av levomepromazin är mer uttalad; har en stark adrenolytisk aktivitet, sämre än klorpromazin i antikolinerg och antiemetisk verkan. Det har en uttalad antihistaminaktivitet. Det har en smärtstillande effekt. Orsakar relativt svår hypotoni.

I förhållande till neurotransmittorsystemen i hjärnan kännetecknas den av en betydligt starkare blockerande effekt på noradrenerga receptorer än på dopaminerga.

Enligt den terapeutiska effekten kännetecknas levomepromazin av hög aktivitet och snabbt insättande av en lugnande effekt, vilket gör att det kan användas vid akuta psykoser. Indikationer för användning av levomepromazin är psykomotorisk agitation av olika etiologier , involutionspsykos, depressiv-paranoid schizofreni och andra psykotiska tillstånd som uppstår med symtom på ångest, rädsla, motorisk rastlöshet. I samband med den intensiva hämmande effekten är den särskilt effektiv vid ångesttillstånd, manisk oneiroid-katatonisk excitation. Den höga effektiviteten av levomepromazin noterades också vid alkoholpsykoser.

Tilldela levomepromazin oralt och parenteralt (intramuskulärt, sällan intravenöst). Behandling av upphetsade patienter börjar med parenteral administrering av 0,025-0,075 g av läkemedlet (1-3 ml av en 2,5% lösning); vid behov, öka den dagliga dosen till 0,2-0,25 g (ibland upp till 0,35-0,5 g) vid intramuskulär administrering och upp till 0,075-0,1 g vid injicering i en ven. När patienterna lugnar ner sig ersätts parenteral administrering gradvis genom att ta läkemedlet oralt. Inuti anger 0,05-0,1 g (upp till 0,3-0,4 g) per dag. Kursbehandlingen börjar med en daglig dos på 0,025-0,05 g (1-2 ml av en 2,5% lösning eller 1-2 tabletter på 0,025 g), vilket ökar den dagliga dosen med 0,025-0,05 g till en daglig dos på 0,2-0 3 g oralt eller 0,075-0,2 g parenteralt (i sällsynta fall upp till en daglig dos på 0,6-0,8 g oralt). I slutet av behandlingsförloppet minskas dosen gradvis och ordineras för underhållsbehandling på 0,025-0,1 g per dag.

För intramuskulär administrering späds en 2,5% lösning av levomepromazin i 3-5 ml isoton natriumkloridlösning eller 0,5% novokainlösning och injiceras djupt in i den övre yttre kvadranten av skinkan . Intravenösa injektioner utförs långsamt; lösning av läkemedlet späds i 10-20 ml 40% glukoslösning .

För lindring av akut alkoholpsykos administreras 0,05–0,075 g (2–3 ml av en 2,5 % lösning) av läkemedlet intravenöst i 10–20 ml av en 40 % glukoslösning. Vid behov, lägg in 0,1-0,15 g intramuskulärt i 5-7 dagar.

I öppenvården ordineras levomepromazin till patienter med neurotiska störningar, med ökad excitabilitet och sömnlöshet. Läkemedlet tas oralt i en daglig dos på 0,0125-0,05 g (1/2-2 tabletter).

I neurologisk praxis används läkemedlet i en daglig dos på 0,05-0,2 g för sjukdomar åtföljda av smärta (trigeminusneuralgi, ansiktsneurit, herpes zoster, etc.).

En positiv effekt ges av användningen av levomepromazin vid kliande dermatoser.

Biverkningar

Läkemedlet tolereras vanligtvis väl. Möjliga biverkningar är desamma som när du använder klorpromazin , men mindre uttalade. Från sidan av det centrala nervsystemet: extrapyramidala störningar med övervägande parkinsonism , trötthet, dåsighet [2] , depression [3] . Extrapyramidala biverkningar av levomepromazin inkluderar som regel utveckling vid höga doser av amimia , akinesi med muskelspänningar i munnen och artikulationsrubbningar , kombinerat med muskelavslappning , en minskning av plastisk tonus i extremiteterna [4] .

Från mag-tarmsystemet: muntorrhet, nedsatt leverfunktion, förstoppning [2] .

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: ortostatisk hypotoni , takykardi [2] . En stor nackdel med levomepromazin är dess förmåga att snabbt och dramatiskt sänka blodtrycket . För att förhindra ortostatisk kollaps rekommenderas det att samtidigt administrera läkemedlet subkutant eller intramuskulärt med cordiamin (1-2 ml) [5] . Levomepromazin kan förvärra hjärtsvikt [6] .

Från det hematopoetiska systemet: agranulocytos [2] .

Abstinenssyndrom

Med avskaffandet av levomepromazin är den så kallade "tidiga aktiveringen" möjlig - patienten utvecklar överskottsenergi, ökad aktivitet och sömnlöshet efter tillbakadragandet av antipsykotiska läkemedel. Denna effekt är förknippad med upphörandet av blockaden av typ 1 histaminreceptorer (H 1 ) och utvecklas med ett kraftigt tillbakadragande av läkemedel som kännetecknas av affinitet för dessa receptorer. I varje fall är en differentialdiagnos "tidig aktivering" med akatisi och med upphetsning på grund av själva psykiska störningen nödvändig [7] .

Terapeutisk taktik vid "tidig aktivering" består i en långsammare förändring av behandlingen och utnämningen av bensodiazepiner , inklusive i förebyggande syfte [7] .

Kontraindikationer

Läkemedlet är kontraindicerat vid ihållande hypotoni , särskilt hos äldre patienter, med kardiovaskulär dekompensation, leverskada, sjukdomar i det hematopoetiska systemet , patologier i andningssystemet, epilepsi och parkinsonism , akuta infektioner [8] , under amning [2] .

Försiktighetsåtgärder

Intramuskulära injektioner av levomepromazin är smärtsamma. Det rekommenderas att byta injektionsställe på grund av risken för en lokal vävnadsreaktion [2] .

För att förhindra ortostatisk kollaps är det nödvändigt att ordinera sängläge i 30 minuter efter den första stora dosen levomepromazin eller efter en andra dos av läkemedlet [2] .

Om det är omöjligt, enligt kliniska indikationer, att sluta ta levomepromazin hos gravida kvinnor, är det nödvändigt att ordinera minimidoserna av läkemedlet under hela graviditetsperioden och minska dem i slutet av terminen för att förhindra antikolinerga effekter hos nyfödda [2] .

Under den inledande, individuellt bestämda perioden av användningen av levomepromazin är det förbjudet att köra fordon och delta i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en snabb mental och motorisk reaktion. Graden av restriktioner bör i framtiden bero på läkemedlets individuella tolerabilitet [2] .

Mot bakgrund av att ta levomepromazin är användningen av alkoholhaltiga drycker förbjuden [2] .

Läkemedelsinteraktioner

MAO-hämmare som tas under behandling med levomepromazin ökar risken för extrapyramidala biverkningar på grund av minskad läkemedelsmetabolism i levern [2] .

Kombinationen av levomepromazin med paroxetin förstärker effekten av båda läkemedlen [9] :418 .

Samtidigt möte med levomepromazin av läkemedel som har en depressiv effekt på det centrala nervsystemet leder till en ökning av den centrala depressiva effekten [2] .

Läkemedlet minskar dramatiskt den anti-Parkinsoniska effekten av levodopa på grund av den antagonistiska interaktionen som orsakas av antipsykotisk blockad av dopaminreceptorer [2] .

Vid samtidig administrering av levomepromazin och antihypertensiva läkemedel ökar risken för att utveckla ortostatisk hypotoni [2] .

Kombinationen av levomepromazin med prometazin ger en ökad risk för ventrikulär takykardi och torsades de pointes [10] .

Vid användning av antacida innehållande salter , oxider eller hydroxider av aluminium , magnesium eller kalcium , minskar absorptionen av levomepromazin, därför, om kombinerad användning av dessa läkemedel är nödvändig, ska levomepromazin förskrivas 1 timme före eller 4 timmar efter intag av antacida, om parenteral är inte indicerat administrering av ett antipsykotiskt läkemedel [2] .

Kombinationen av levomepromazin med läkemedel med kolinerg aktivitet leder till en ökning av oönskade antikolinerga effekter [2] .

I kombination med prokarbazin förstärks den lugnande effekten [9] :418 .

Levomepromazin förstärker den narkotiska effekten av opioidanalgetika [9] :417 .

Anteckningar

1. ↑ Danilov D.S. Moderna klassificeringar av antipsykotika och deras betydelse för klinisk praxis (det aktuella läget för frågan och dess framtidsutsikter) // Review of Psychiatry and Medical Psychology uppkallad efter. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kiev - Kharkov: Hälsa - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 exemplar.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
3. ↑ Yurieva L.N. Klinisk suicidologi: Monografi. - Dnepropetrovsk: Trösklar, 2006. - 472 sid. — ISBN 9665257404 .
4. ↑ Farmakoterapi av psykisk sjukdom: monografi / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Medicin, 1974. - 472 sid.
5. ↑ Bazhin A.A. Handbok i psykofarmakologi. - St Petersburg. : SpecLit, 2009. - 64 sid. - 1000 exemplar.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
6. ↑ Drobizhev M. Yu. Truxal (klorprotixen) vid behandling av patienter i det allmänna somatiska nätverket // Psykiatri och psykofarmakaterapi. - 2001. - V. 3, nr 6.
7. ↑ 1 2 Tsukarzi E.E. Optimering av taktiken för att förändra antipsykotisk terapi på quetiapinmodellen  // Psykiatri, psykoterapi och klinisk psykologi. - 2011. - Nr 2 . - S. 76-85 . Arkiverad från originalet den 21 september 2015.
8. ↑ Mashkovsky M.D. Medicines. - 16:e uppl., reviderad, korrigerad. och ytterligare - Moskva: New Wave, 2012. - 1216 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
9. ↑ 1 2 3 Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .
10. ↑ Drobizhev M. Yu. Kardiologiska aspekter av problemet med tolerabilitet och säkerhet för antipsykotika // Psykiatri och psykofarmakaterapi. - 2004. - V. 6, nr 2.

Länkar

• Mashkovsky M. D. Levomepromazin // Läkemedel. - 15:e upplagan. - M . : New Wave, 2005. - 1200 sid. — ISBN 5-7864-0203-7 .