| Klorprotixen | |
|---|---|
| Klorprothixenum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( Z )-3-(2-klortioxanten-9-yliden) -N , N -dimetyl-propan-1-amin |
| Grov formel | C18H18CNS _ _ _ _ |
| Molar massa | 315,861 g/mol |
| CAS | 113-59-7 |
| PubChem | 667466 |
| drogbank | 01239 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Antipsykotika |
| ATX | N05AF03 |
| Farmakokinetik | |
| Ämnesomsättning | i levern |
| Halveringstid | 8-12 timmar |
| Exkretion | med urin och avföring |
| Doseringsformer | |
| tabletter, lösning för intramuskulär injektion | |
| Andra namn | |
| Truxal, Chlorprothixene Zentiva, Chlorprothixene Lechiva | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Klorprotixen ( Chlorprothixenum ). Cis-2-klor-9-(3-dimetylaminopropyliden) är tioxantenhydroklorid. Mycket aktiv och samtidigt relativt mild antipsykotisk . Den kemiska strukturen är nära klorpromazin ; skiljer sig genom att den istället för en kväveatom i den centrala delen av den tricykliska kärnan innehåller kol som är kopplat till sidokedjan med en dubbelbindning. Aminazinekvivalent 1,5.
Läkemedlet har en uttalad lugnande och antipsykotisk effekt, har en uttalad antiemetisk aktivitet. Det har en måttlig adrenolytisk, svag antikonvulsiv och relativt stark antikolinerg effekt. Det har ingen kataleptisk effekt.
Den neuroleptiska effekten kombineras i klorprotixen med en måttlig antidepressiv effekt.
Det används för psykoser och psykoneurotiska tillstånd åtföljda av ångest, rädsla , psykomotorisk agitation , aggressivitet , inklusive depressiv paranoid, cirkulär schizofreni , enkel trög schizofreni med psykopatiska och neurosliknande symtom och andra psykiska sjukdomar. Läkemedlet är effektivt vid behandling av akuta alkoholpsykoser . I små doser användes det som lugnande medel för neuroser , sömnstörningar (ensamma och i kombination med sömntabletter), hudklåda, etc., men det råder för närvarande tvivel om önskvärdheten av dess användning vid borderline-störningar.
I synnerhet även om klorprotixen, liksom andra typiska (klassiska) neuroleptika, har använts i stor utsträckning sedan 1970 -talet för behandling av ångestsjukdomar, har förekomsten av extrapyramidala , neuroendokrina och andra allvarliga biverkningar lett till insikten om behovet av att överge deras användning vid dessa sjukdomar [1] .
Används även som antiemetikum.
Tilldela inuti (före måltider) eller intramuskulärt.
Vid behandling av psykiskt sjuka patienter ordineras klorprotixen till vuxna oralt, med början med 0,025-0,05 g (25-50 mg) per dag (i 3-4 doser), följt av en ökning av dosen med 25-50 mg till en total daglig dos på 0,2-0,4 g (200-400 mg). I resistenta fall, öka dosen till 0,6-0,8 g. När den terapeutiska effekten uppnås minskas dosen gradvis.
Intramuskulärt (djupt in i den övre yttre kvadranten av skinkan) administreras läkemedlet till patienter med akut mental agitation (inklusive akuta alkoholpsykoser med svår psykomotorisk agitation, åtföljd av rädsla och ångest) och under andra tillstånd när omedelbart ingripande krävs eller om patienten kan inte ta läkemedlet inuti (svåra kräkningar etc.). Så snart tillståndet tillåter går de över till att ta läkemedlet i form av tabletter.
Intramuskulärt injiceras 25-50 mg 2-3 gånger om dagen (som antiemetikum 12,5-25 mg). I svåra fall, öka en engångsdos till 100 mg.
När neuroser utser inuti 5-10-15 mg 3-4 gånger om dagen.
Absolut: förgiftning med alkohol, barbiturater eller andra droger med en depressiv effekt på det centrala nervsystemet , överkänslighet mot klorprotixen. Relativ: epilepsi , parkinsonism , tendens till kollaps , hematopoetiska störningar , sjukdomar i levern, njurarna, allvarliga dekompenserade defekter, takykardi , svår somatisk utmattning, svår cerebral skleros , hög ålder [2] , barndom [3] .
Dåsighet, logistörningar , muntorrhet, överdriven svettning [4] , takykardi . Ortostatisk hypotoni kan förekomma , särskilt med höga doser av klorprotixen. Yrsel, dysmenorré , hudutslag, förstoppning är sällsynta. De extrapyramidala biverkningarna av klorprotixen inkluderar främst utveckling vid höga doser av amimia , akinesi med muskelspänningar i munnen och försämrad artikulation , kombinerat med muskelavslappning , en minskning av plastisk tonus i armar och ben [5] . Enstaka fall av en minskning av den konvulsiva tröskeln, förekomsten av övergående benign leukopeni och hemolytisk anemi beskrivs . Vid långvarig användning, särskilt vid höga doser, kan kolestatisk gulsot , dysmenorré , galaktorré , gynekomasti , försvagning av styrka och libido , ökad aptit och viktökning observeras.
Dyspepsi är också möjlig [4] ; psykomotorisk hämning, trötthet; ljuskänslighet , svår dermatit ; opacifiering av hornhinnan och linserna med suddig syn; agranulocytos , leukocytos ; urineringsstörningar; diabetes mellitus . Kanske utvecklingen av beroende av drogen [2] .
I mycket sällsynta fall, när du tar klorprotixen, är en paradoxal ökning av ångest möjlig [2] .
Alkohol, bedövningsmedel , narkotiska, lugnande , hypnotiska och antipsykotiska läkemedel, medan du tar klorprotixen, ökar dess effekt på det centrala nervsystemet [2] ; klorprotixen förstärker i sin tur verkan av hypnotika, smärtstillande medel, neuroleptika, antihistaminer , barbiturater [4] . Endast kombinationer med antidepressiva medel ( amitriptylin , imipramin , nortriptylin , etc.) är acceptabla [2] .
Ämnen med M-antikolinerg verkan förstärker de antikolinerga effekterna av klorprotixen [2] . Klorprotixen förstärker effekten av antikolinergika [4] , blodtryckssänkande läkemedel [2] , lugnande medel , läkemedel för allmän anestesi , alkohol , kurarederivat [6] :652 .
När klorprotixen kombineras med amfotericin B eller glukokortikoider kan hypokalemi öka . I kombination med antidiabetiska läkemedel kan dosjusteringar av antidiabetiska läkemedel krävas [6] :652 .
Eftersom läkemedlet orsakar dåsighet bör det inte användas polikliniskt till personer vars aktiviteter kräver ett snabbt mentalt och fysiskt svar, om inte deras svar har verifierats genom långvarig användning av underhållsdoser av klorprotixen [2] .