| Iloperidon | |
|---|---|
| Iloperidonum | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-[4-[3-[4-(6-fluor-1,2-bensisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]propoxi]-3-metoxifenyl]etanon |
| Grov formel | C24H27FN2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 426,481 g/mol |
| CAS | 133454-47-4 |
| PubChem | 71360 |
| drogbank | 04946 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Antipsykotika |
| ATX | N05AX14 |
| Farmakokinetik | |
| Ämnesomsättning | i levern (med CYP2D6 och CYP3A4 ) |
| Halveringstid | 18-33 timmar |
| Exkretion | med urin och avföring |
| Andra namn | |
| fanapt | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Iloperidone ( Fanapt ) är ett atypiskt antipsykotiskt medel som har varit under utveckling under lång tid och som efter att ha godkänts i kliniska prövningar vägrades in på marknaden av FDA på grund av bristen på fördelar jämfört med liknande läkemedel, men som senare godkändes för användning. Förmågan att stoppa psykoser tillhandahålls av iloperidons blockerande effekt på dopamin D2 - receptorer . Liksom andra atypiska läkemedel blockerar det också vissa serotoninreceptorer . FDA utfärdade ett kommersiellt godkännande för läkemedlet den 6 maj 2009 .
Läkemedlet binder till olika undertyper av dopamin-, serotonin- och noradrenalinreceptorer . Den har hög affinitet för α 1 -adrenoreceptorer , D 3 -dopamin och 5-HT 2a - serotonin , mellanliggande affinitet för α 2C -adrenerga receptorer , dopaminreceptorer D 2A , D 4 , serotonin 5-HT 1A , 5-HT 5-HT2C och 5 - HT6 . Läkemedlet uppvisar låg affinitet för noradrenalinreceptorerna α 2A , α 2B , β 1 och β 2 , muskarin acetylkolin M 1 -M 5 , histamin H 1 , dopamin D 1 och D 5 , gastrinisk CCKA och CCKB, serotonin 1 ] .
Enligt en farmakogenetisk studie är svaret hos patienter med schizofreni på iloperidon starkast associerat med polymorfismer av NPAS3 -genen [2] . En efterföljande publikation beskrev 6 genetiska markörer associerade med förbättrade symtom i en grupp på 409 patienter. Enligt författarna kan en preliminär analys av patientens "genetiska signatur" hjälpa till med det optimala valet av terapi [3] .
Biverkningar av iloperidon inkluderar ångest [4] , sömnlöshet, yrsel, huvudvärk, muntorrhet, illamående, viktökning (vanligtvis mild) [5] dyspepsi [6] , nästäppa, dåsighet, trötthet, sedering , takykardi [7] , ortostatisk hypotoni [8] , förlängning av QT-intervallet [9] . Förlängning av QT-intervallet när du tar iloperidon kan leda till risk för dödliga arytmier [6] .
Iloperidon ökar inte [5] (eller sällan [10] ökar ) prolaktin . Extrapyramidala störningar när man tog det i ett antal studier förekom inte oftare än när man tog placebo [7] , även om i analysen av alla publicerade data om detta läkemedel noterades möjligheten för dosberoende akatisi [11] . Eftersom iloperidon har extremt låg affinitet för acetylkolinreceptorer , tror man att det inte kan orsaka antikolinerga biverkningar som muntorrhet, suddig syn och ökad frekvens av urinering [1] .
Publikationer anger att risken för metabola biverkningar av iloperidon verkar vara låg [5] . Å andra sidan, i ett experiment på råttor, fann man signifikanta metaboliska störningar vid intag av iloperidon, jämförbara med metaboliska störningar vid intag av olanzapin (Zyprexa). I detta experiment utvecklade råttor glukosintolerans och insulinresistens [12] .