Hyoscyamin

Hyoscyamin C17H13NO3 ( fr . _ _ _ _ och engelska.  Hyoscyamin , tysk.  Hyoscyamin ) - en alkaloid som är en del av atropin (en av isomererna i den racemiska blandningen), den aktiva beståndsdelen av atropin, M-antikolinergic , finns i frön och saft av höna ( Hyoscyamus niger ) och andra arter av släktet Hyoscyamus , i fröna av belladonna ( Atropa belladonna ) och dope ( Datura stramonium ), i blad och stjälk av Duboisia myoporoides , i rhizom av Scopolia japonica och Scopolia carniolica . Dess innehåll i frön når 0,5%.

För att erhålla hyoscyamin extraheras fröna av henbane med kokande 90% alkohol , surgörs med vinsyra , alkoholen destilleras bort från extraktet; det övre, gröna, oljiga lagret av den återstående vätskan skakas med utspädd svavelsyra , det sura extraktet neutraliseras nästan med kaliumklorid , filtreras och indunstas till en sirapsliknande konsistens. Vid tillsats av alkohol utfälls kaliumsulfidsalt, som separeras, och återstoden, efter destillation av alkohol, extraheras med kloroform i närvaro av kaliumklorid. Från kloroform extraheras hyoscyamin igen med svavelsyra, sulfatsaltet renas med animaliskt träkol, sönderdelas med krita och hyoscyamin extraheras slutligen med kloroform (Duquesnel). Ren hyoscyamin kristalliseras i glänsande nålar (från utspädd alkohol) eller prismor (från kloroform), smälter vid 108,5 °, dess alkohollösning roterar den till vänster - [α] D = 21 °. Liksom atropin verkar hyoscyamin på ett utvidgande sätt på ögats pupill . Vid långvarig uppvärmning över smältpunkten (Schmidt) eller under inverkan av kaustikalkalier på dess alkohollösning (Will och Bredig) övergår hyoscyamin till atropin , som enligt Ladenburg står i samma förhållande till hyoscyamin som vinsyra till vinsyra . Med den kraftiga verkan av syror, eller kaustiska alkalier, ger hyoscyamin samma produkter som atropin (Ladenburg).

Farmakologiska egenskaper

Inom medicinen används ren, kristallin och amorf, som är en brun rest efter isoleringen av kristallin hyoscyamin. Dess fysiologiska effekt på ögon och hjärta är mycket lik den hos atropin , den har en deprimerande effekt på nervsystemet, varför den ofta används i olika preparat, som en lindrande smärta och inom psykiatrin. Ren kristallin hyoscyamin tas internt i mycket små doser, från 0,001 till 0,003 g; ute i ögondroppar etc. Det mest rekommenderade sulfatsaltet av hyoscyamin (Hyosciaminum sulfuricum purum). I rysk läkemedel hörde hyoscyamin och dess salter inte till de officiella preparaten, utan ingick i många läkemedel som krävdes för apotek: extraktum Hyosciami (extrakt av hönslövsblad), själva fröna och lövens blad; oleum Hyosciami (blekt smör), hönsbanesalva och plåster (unguentum et emplastrum Hyosciami).

Hyoscyamin är, liksom andra alkaloider i atropinserien, en icke-selektiv blockerare av m-kolinerga receptorer. Minskar utsöndringen av körtlar i magen, spottkörtlar, körtlar i svalgets slemhinna, luftstrupe, bronkier, svettkörtlar. Minskar tonen och rörligheten hos de glatta musklerna i mag-tarmkanalen, sänker tonen i bronkerna, gallvägarna, urinvägarna. Ökar hjärtfrekvensen och hjärtminutvolymen. Orsakar pupillvidgning, ökat intraokulärt tryck, ackommodationsförlamning.

Indikationer: spasm i urinvägarna, cystit , njurkolik, irritabel tarm , spastisk kolit, mukosal kolit, akut enterokolit, gallkolik; magsår i magen och tolvfingertarmen, pylorospasm, kolelithiasis, kolecystit, akut pankreatit, hypersalivation; bronkial astma, för att förhindra bronk- och laryngospasm; atrioventrikulär blockering; förgiftning med m-kolinomimetika ( flugsvamp ), acetylkolinesterashämmare.

Kontraindikationer: glaukom , obstruktiva tillstånd i mag-tarmkanalen och urinvägarna, intestinal atoni, akut ulcerös kolit , giftig megakolon vid ulcerös kolit, arteriell hypotoni, akut blödning, myasthenia gravis , överkänslighet mot hyoscyamin, takyarytmi.

Använd med försiktighet hos patienter med polyneuropati, hypertyreos, kranskärlssjukdom, arytmier, takykardi, arteriell hypertoni, kronisk hjärtsvikt, njursjukdom, såväl som diafragmabråck i kombination med refluxesofagit.

Symtom på förgiftning: hjärtklappning , muntorrhet, kräkningar , hypertermi, suddig syn, ögonsmärta, vidgade pupiller och deras svaga reaktion på ljus, fotofobi, eufori , förvirring och hallucinationer (upp till utvecklingen av ett deliriskt tillstånd). Kanske förekomsten av takyarytmier, uppkomsten av koma och död.

Källor

• Hyoscyamin i Vidal-databasen
• Hyoscyamine // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron  : i 86 volymer (82 volymer och ytterligare 4). - St Petersburg. 1890-1907.