Tetracyklin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 21 januari 2021; kontroller kräver 3 redigeringar .
Tetracyklin
tetracyklin
Kemisk förening
IUPAC Tetracyklin [4S-(4alfa,4a alfa,5a alfa,6beta,12a alfa)]-4-(dimetylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahydro-3,6,10, 12,12a-pentahydroxi-6-metyl-1,11-dioxo-2-naftacenkarboxamid (och som hydroklorid eller trihydrat)
Grov formel C22H24N2O8 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 444,435 g/mol
CAS 60-54-8
PubChem 643969
drogbank DB00759
Förening
Klassificering
ATX A01AB13 D06AA04 J01AA07 S01AA09 S02AA08 S03AA02 QG01AA90 QG51AA02 QJ51AA07
Farmakokinetik
Halveringstid 6-12 timmar
Doseringsformer
Tabletter , kapslar , ögonsalva, pulver
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Tetracyklin ( novolat.  Tetracyclinum ) är ett antibiotikum från gruppen tetracykliner .

Tetracyklin ögonsalva ingår i den ryska listan över vitala och essentiella läkemedel .

Tetracyklin ingår i WHO:s modelllista över nödvändiga läkemedel  , en lista över väsentliga läkemedel som sammanställts av Världshälsoorganisationen [1] .

Egenskaper

Det produceras i form av en bas och saltsyrasalt. Tetracyklinhydroklorid smälter vid 214°C och sönderdelas. I pulverform behåller den sina egenskaper i mer än två år. Tetracyklinlösningar är instabila, en alkalisk lösning vid pH 8,85 under normala förhållanden förlorar sin effektivitet med 50% inom 12 timmar, den är något mer stabil i sura lösningar - vid pH 3-5 förändras den inte upp till 6 dagar. Närvaron av magnesium-, kalcium- och järnjoner leder också till en minskning av effektiviteten [2] .

Farmakologisk verkan

Bakteriostatiskt antibiotikum från tetracyklingruppen. Bryter mot bildandet av ett komplex mellan överförings-RNA och ribosomen, vilket leder till undertryckande av proteinsyntes. Aktiv mot grampositiva mikroorganismer: Staphylococcus spp. (inklusive Staphylococcus aureus , inklusive penicillinasproducerande stammar), Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae ), Listeria spp., Bacillus anthracis , Clostridium spp., Actinomyces israelii ; gramnegativa mikroorganismer: Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Bordetella pertussis , de flesta enterobakterier: Escherichia coli , Enterobacter spp. inklusive Enterobacter aerogenes , Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis , Bartonella bacilliformis , Vibrio cholerae , Vibrio fetus , Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi , Brucella spp. (i kombination med streptomycin ); med kontraindikationer för utnämningen av penicilliner  - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae , Actinomyces spp. ; det är också aktivt mot patogener från venerala och inguinala lymfogranulom, Treponema spp. Mikroorganismer som är resistenta mot tetracyklin: Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp. , Serratia spp. , de flesta stammar av Bacteroides spp. och svampar, virus, grupp A beta-hemolytiska streptokocker (inklusive 44 % av Streptococcus pyogenes -stammarna och 74 % av Streptococcus faecalis- stammarna ).

Indikationer

Infektionssjukdomar orsakade av känsliga patogener: lunginflammation och luftvägsinfektioner orsakade av Mycoplasma pneumoniae , luftvägsinfektioner orsakade av Haemophilus influenzae och Klebsiella spp . Konjunktivit , akne , rosacea , actinomycosis , brumsjuka , brumskörtel , brumskörtel , tarm och tarm . okomplicerad gonorré , inguinal granulom , veneriskt lymfogranulom , listerios , psittacos , vestibulära riotous ghouls , besvärjelsestora lyxiga lyxiga ghoulslyxiga , tyfus , syfilis , trachoma ,.

Kontraindikationer

Överkänslighet, graviditet (II-III trimester), amning, barns ålder (upp till 8 år), leukopeni . Med försiktighet. Njursvikt, magsår .

Biverkningar

Från matsmältningssystemets sida: aptitlöshet, kräkningar, diarré, illamående, glossit , esofagit , gastrit , sårbildning i magen och tolvfingertarmen, hypertrofi av tungans papiller, dysfagi , hepatotoxisk effekt, ökad aktivitet av "lever" transaminaser, pankreatit , tarmdysbakterios . Från nervsystemet: ökat intrakraniellt tryck (intrakraniell hypertoni) , yrsel eller ostadighet. På de hematopoetiska organens sida: hemolytisk anemi, trombocytopeni, neutropeni . Från urinvägarna: azotemi , hyperkreatininemi . Allergiska och immunopatologiska reaktioner: makulopapulära utslag, hudhyperemi, angioödem, anafylaktoida reaktioner, läkemedelsinducerad SLE, ljuskänslighet. Övriga: superinfektion, candidiasis, hypovitaminos B, hyperbilirubinemi , missfärgning av tandemaljen hos barn. Lungluxation är också möjlig.

Administreringsväg och doser

Inuti, dricka mycket vätska, vuxna - 0,25-0,5 g 4 gånger om dagen eller 0,5-1 g var 12:e timme Den maximala dagliga dosen är 4 g.

Särskilda instruktioner

I samband med eventuell utveckling av ljuskänslighet är det nödvändigt att begränsa solinstrålningen . Vid långvarig användning är periodisk övervakning av funktionen hos njurar, lever och hematopoetiska organ nödvändig. Det kan maskera manifestationerna av syfilis, och därför, om en blandad infektion är möjlig, är månatlig serologisk analys nödvändig i 4 månader. Alla tetracykliner bildar stabila komplex med Ca 2+ i vilken benbildande vävnad som helst. I detta avseende kan intag under tandutvecklingen orsaka långvarig färgning av tänder i en gul-grå-brun färg, såväl som emaljhypoplasi. För att förebygga hypovitaminos, vitaminer från grupperna B och K, bör bryggjäst förskrivas.

Interaktion

I samband med undertryckandet av tarmens mikroflora minskar det protrombinindexet (kräver en minskning av dosen av indirekta antikoagulantia). Minskar effektiviteten av bakteriedödande antibiotika som stör syntesen av cellväggen (penicilliner, cefalosporiner). Minskar effektiviteten av p-piller som innehåller östrogen och ökar risken för genombrottsblödning; retinol - risken för att utveckla ökat intrakraniellt tryck. Absorptionen reduceras av antacida innehållande Al 3+ , Mg 2+ och Ca 2+ , Fe-preparat och kolestyramin. Kymotrypsin ökar koncentrationen och varaktigheten av cirkulationen.

Inom industrin

Registrerad i livsmedelsindustrin som livsmedelstillsats E701 .

Anteckningar

  1. ↑ Källa . Hämtad 24 juli 2015. Arkiverad från originalet 11 april 2016.
  2. ↑ Espipov, 1995 .

Litteratur

Länkar