Alprazolam | |
---|---|
Alprazolamum | |
Kemisk förening | |
IUPAC | 8-klor-l-metyl-6-fenyl-4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]bensodiazepin |
Grov formel | C17H13ClN4 _ _ _ _ _ |
Molar massa | 308,7654 g/mol |
CAS | 28981-97-7 |
PubChem | 2118 |
drogbank | APRD00280 |
Förening | |
Klassificering | |
Pharmacol. Grupp | Bensodiazepiner |
ATX | N05BA12 |
Farmakokinetik | |
Biotillgänglig | 80–90 % |
Plasmaproteinbindning | 80 % |
Ämnesomsättning | Lever |
Halveringstid |
Snabb: 11-13 timmar [1] Försenad: 11-16 timmar [1] |
Exkretion | njurar |
Doseringsformer | |
tabletter om 0,25 mg vita (äggformade), 0,5 mg gulrosa och 1 mg blåblå | |
Administreringsmetoder | |
oral | |
Andra namn | |
Alzolam, Alprazolam, Alprazolam Organic, Alpralid, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex, | |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Alprazolam är ett medelverkande ångestdämpande (ångestdämpande) läkemedel som används för att behandla panikstörningar , ångeststörningar som ångestsyndrom eller social fobi . [2] [3] [4]
Enligt den kemiska strukturen är alprazolam nära triazolam , skiljer sig i frånvaro av en Cl-atom vid fenylen i position 6. Alprazolam har en mindre uttalad hypnotisk effekt. Det används främst för kortsiktig lindring av känslor av ångest, rädsla.
De första föreningarna i triazolobensodiazepinstrukturen syntetiserades i slutet av 1960-talet av ett team av specialister från företaget Upjohn (USA), men det gick dock minst 10 år innan lugnande medel från triazolobensodiazepingruppen dök upp på marknaden. Alprazolam, som har funnits på marknaden sedan 1981, är[ var? ] det mest förskrivna psykofarmakologiska läkemedlet [5] .
Absorption efter oral administrering är snabb och fullständig. TCmax - 1-2 timmar Kommunikation med plasmaproteiner - 80%. Kan passera genom moderkakan , blod-hjärnbarriären , till bröstmjölk . Css i plasma uppnås vanligtvis inom några (2-3) dagar. Metaboliseras i levern till inaktiva eller inaktiva metaboliter . Isoenzymerna CYP3A4 , CYP3A5 och CYP3A7 är involverade i läkemedlets metabolism . T1/2 - 11-16 timmar Utsöndras huvudsakligen via njurarna i form av föreningar med glukuronsyra . Ackumulering vid återbeställning är minimal (gäller bensodiazepiner med en genomsnittlig T1/2), utsöndring efter avslutad behandling är snabb.
Ångest och neuros med ångest, spänningar, rastlöshet, irritabilitet, försämrad sömn, somatiska störningar. Panikångest (behandling). Tremor (senil, väsentlig). Sömnlöshet .
Överkänslighet , koma , chock , myasthenia gravis , glaukom med vinkelstängning (akut attack eller predisposition), akut alkoholförgiftning (med försvagning av vitala funktioner), narkotiska smärtstillande medel, sömntabletter och psykoaktiva droger; svår KOL (progression av graden av andningssvikt), akut andningssvikt ; svår depression ( självmordstendenser kan uppträda ); graviditet (särskilt första trimestern), amning , ålder upp till 18 år (säkerhet och effekt har inte fastställts).
Leversvikt , kronisk njursvikt , cerebral och spinal ataxi , historia av drogberoende , beroende av psykoaktiva droger, hyperkinesis , organisk hjärnsjukdom , psykos (paradoxala reaktioner är möjliga), hypoproteinemi , sömnapné (etablerad eller misstänkt), hög ålder.
I början av behandlingen (särskilt hos äldre patienter) - dåsighet, trötthet, yrsel , nedsatt koncentrationsförmåga, ataxi , desorientering, långsammare mentala och motoriska reaktioner; sällan - huvudvärk , eufori , depression , tremor , minnesförlust, försämrad koordination av rörelser, nedstämdhet, förvirring, dystoniska extrapyramidala reaktioner (okontrollerade rörelser, inklusive ögonen), svaghet, myasthenia gravis , dysartri ; extremt sällan - paradoxala reaktioner (aggressiva utbrott, förvirring, psykomotorisk agitation, rädsla, självmordstendenser, muskelspasmer , hallucinationer , agitation, irritabilitet, ångest, sömnlöshet ).
Leukopeni , neutropeni , agranulocytos ( frossa , pyrexi , ont i halsen , överdriven trötthet eller svaghet), anemi , trombocytopeni .
muntorrhet eller dregling, halsbränna , illamående , kräkningar , minskad aptit , förstoppning eller diarré ; onormal leverfunktion , ökad aktivitet av "lever" -transaminaser och alkaliskt fosfatas, gulsot .
Urininkontinens , urinretention , nedsatt njurfunktion, minskad eller ökad libido , dysmenorré .
Hudutslag , klåda , exacerbation av psoriasis .
Teratogenicitet (särskilt första trimestern), depression av centrala nervsystemet , andningssvikt och undertryckande av sugreflexen hos nyfödda vars mödrar använde läkemedlet.
missbruk, drogberoende; sänka blodtrycket ; sällan - synnedsättning ( diplopi ), viktminskning, takykardi . Med en kraftig minskning av dosen eller avbrytande av intaget, ett abstinenssyndrom (irritabilitet, nervositet, sömnstörningar, dysfori , spasmer i de glatta musklerna i de inre organen och skelettmusklerna , depersonalisering , ökad svettning , depression, illamående, kräkningar, tremor , perceptionsstörningar, inklusive hyperakusis , parestesi , fotofobi , takykardi , kramper , sällan - akut psykos).
Dåsighet, förvirring, minskade reflexer , nystagmus , tremor, bradykardi , andnöd eller andningssvårigheter, lågt blodtryck, koma .
Under behandlingen med alprazolam är patienter strängt förbjudna att använda etanol . Läkemedlets effekt och säkerhet hos patienter under 18 år har inte fastställts. Med njur-/leversvikt och långvarig behandling är det nödvändigt att övervaka bilden av perifert blod och "lever" -enzymer . Patienter som inte tidigare tagit psykoaktiva droger "svarar" på drogen i lägre doser jämfört med patienter som tagit antidepressiva , ångestdämpande medel eller som lider av alkoholism . Vid endogen depression kan alprazolam användas i kombination med antidepressiva medel. Vid användning av alprazolam hos patienter med depression har det förekommit fall av utveckling av hypomana och maniska tillstånd. Liksom andra bensodiazepiner har alprazolam förmågan att orsaka drogberoende när det tas långvarigt i höga doser (mer än 4 mg/dag). Vid ett plötsligt upphörande av att ta alprazolam kan ett "abstinenssyndrom" uppstå (depression, irritabilitet, sömnlöshet, ökad svettning etc.), särskilt vid långvarig användning (mer än 8-12 veckor). Om patienter upplever sådana ovanliga reaktioner som ökad aggressivitet, akuta tillstånd av upphetsning, rädsla, självmordstankar, hallucinationer, ökade muskelkramper, svårigheter att somna, ytlig sömn, bör behandlingen avbrytas.
Under graviditeten används de endast i undantagsfall och endast för "vitala" indikationer. Det har en toxisk effekt på fostret och ökar risken för medfödda missbildningar vid användning under graviditetens första trimester. Att ta terapeutiska doser senare under graviditeten kan orsaka depression av det nyfödda centrala nervsystemet. Kontinuerlig användning under graviditeten kan leda till fysiskt beroende med utvecklingen av ett "abstinenssyndrom" hos den nyfödda. Barn, särskilt i yngre ålder, är mycket känsliga för bensodiazepinernas dämpande effekt på centrala nervsystemet. Användning omedelbart före eller under förlossningen kan orsaka andningsdepression, minskad muskeltonus, hypotoni , hypotermi och dålig amning ( sluggish baby syndrome ) hos den nyfödda. Under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner .
Alprazolam ska inte administreras samtidigt med andra anxiolytika [6] :239 . Det finns en ömsesidig förbättring av effekten med samtidig utnämning av antipsykotiska (neuroleptiska), antiepileptiska eller hypnotiska läkemedel, såväl som centrala muskelavslappnande medel , narkotiska analgetika , etanol och läkemedel för allmän anestesi . I kombination med imipramin ökar koncentrationen av imipramin i blodplasman [6] :239 . Hämmare av mikrosomal oxidation av leverenzymer ökar, och inducerare minskar plasmakoncentrationen av alprazolam (möjligen ändrar effektiviteten av alprazolam). Alprazolam kan öka svårighetsgraden av att sänka blodtrycket mot bakgrund av antihypertensiva läkemedel . Med samtidig administrering med klozapin är det möjligt att öka andningsdepressionen. Minskar effekten av levodopa hos patienter med parkinsonism . Kan öka zidovudintoxiciteten .
Alprazolam ersätts av långtidsverkande bensodiazepiner eller barbiturater och deras dos reduceras under 7-10 dagar: 7 dagar - vid kortvarigt missbruk av låga doser, 10 - vid långvarigt missbruk av höga doser. Abstinenssyndrom när alprazolam sätts ut åtföljs ofta av epileptiska anfall, så det är tillrådligt att ersätta det med fenobarbital.
I Ryska federationen ingår den i lista III. Lista över psykotropa ämnen vars cirkulation i Ryska federationen är begränsad och för vilka uteslutning av vissa kontrollåtgärder är tillåten i enlighet med Ryska federationens lagstiftning och internationella fördrag i Ryska federationen. Läkemedlet dispenseras enligt receptformuläret 148-1 / y-88.
I USA är alprazolam ett receptbelagt läkemedel som ordinerats av Drug Enforcement Administration som schema IV av Controlled Substances Act [7] .
Bensodiazepiner är klass C-läkemedel (bilaga 4) [8] under det brittiska klassificeringssystemet för drogmissbruk [8] , vilket innebär att alprazolam i Storbritannien inte är tillgängligt på NHS och endast kan erhållas på privat recept [9] .
I Irland är alprazolam ett schema 4-läkemedel [10] .
I Sverige är alprazolam ett receptbelagt läkemedel enligt schema IV (schema 4) enligt narkotikalagen (1968) [11] .
I Nederländerna är alprazolam ett schema 2-ämne i opiumlagen och är tillgängligt på recept.
I Tyskland kan alprazolam vanligtvis förskrivas i doser upp till 1 mg. Högre doser ordineras som Anlage III-preparat och kräver en speciell receptblankett.
I Australien var alprazolam ursprungligen ett schema 4-läkemedel (endast receptbelagda); Men från och med februari 2014 har det blivit ett schema 8-läkemedel, vilket ställer strängare krav på det [12] .
I Filippinerna är alprazolam lagligt klassificerat som en "farlig drog" enligt Complex Dangerous Drugs Act från 2002, tillsammans med andra droger som listas i 1971 års konvention om psykotropa substanser [13] . Import av farliga droger, inklusive alprazolam, kräver tillstånd från Philippine Drug Enforcement Agency [14] .
I ett antal länder i världen är transport av alprazolam utomlands strängt förbjuden på grund av denna drogs narkotiska aktivitet, även med ett intyg från en psykiater. En person som smugglat alprazolam över gränsen kan bli föremål för sanktioner som sträcker sig från livstidsförbud vid inresa i landet till inledande av brottmål i samband med narkotikasmuggling.
Alprazolam frisätts strikt enligt ordination av en psykiater.
Anxiolytika (lugnande medel) - ATC -kod N05B | |
---|---|
bensodiazepinderivat _ |
|
Difenylmetanderivat _ |
|
Karbamater |
|
Andra anxiolytika | |
* — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland |
Ordböcker och uppslagsverk |
---|