| Ofloxacin | |
|---|---|
| Ofloxacin [1] | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | (±)-9-fluor-2,3-dihydro-3-metyl-10-(4-metyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3,-de]-1, 4-bensoxazin-6-karboxylsyra |
| Grov formel | C18H20FN3O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 361,368 |
| CAS | 83380-47-6 |
| PubChem | 4583 |
| drogbank | APRD00502 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Kinoloner/ fluorokinoloner |
| ATX | J01MA01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 85-95 % |
| Plasmaproteinbindning | 32 % |
| Halveringstid | 8-9 timmar |
| Doseringsformer | |
| kapslar, ögondroppar | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Ofloxacin är ett andra generationens fluorokinolonantibiotikum . Något gulaktigt kristallint pulver, luktfri, bitter smak. Något lösligt i vatten och alkohol [1] .
Ofloxacin är en racemisk blandning av L- och D-enantiomerer, den antibakteriella aktiviteten bestäms av L-enantiomeren - levofloxacin , därför är den antibakteriella aktiviteten för ofloxacin hälften av den för levofloxacin [2] .
Patenterad 1982 , säljs i USA under namnet "Floxin". På grund av patentets utgång och övergången till den generiska kategorin upphörde varumärket Floxin i USA 2009 .
Liksom andra kinoloner kan Ofloxacin orsaka allvarliga biverkningar, såsom senskador och psykiska störningar [3] .
Ett bredspektrum antimikrobiellt medel från gruppen fluorokinoloner har en bakteriedödande effekt. Det verkar på det bakteriella enzymet DNA-gyras , vilket säkerställer supercoiling och därmed stabiliteten hos bakteriellt DNA (destabilisering av DNA-kedjor leder till att mikroorganismer dör).
Aktiv mot mikroorganismer som producerar betalaktamas och snabbväxande atypiska mykobakterier .
Känsliga för ofloxacin: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Neisseria flavescens , Escherichia coli , Citrobacter , Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumonia ), Enterobacter spp. , Hafnia , Proteus spp. (inklusive Proteus mirabilis , Proteus vulgaris - indolpositiv och indolnegativ), Salmonella spp. , Shigella spp. (inklusive Shigella sonnei ), Yersinia enterocolitica , Campylobacter jejuni , Aeromonas hydrophila , Plesiomonas aeruginosa , Vibrio cholerae , Vibrio parahaemolyticus , Haemophilus influenzae , Chlamydia spp. , Legionella spp. , Serratia spp. , Providencia spp. , Haemophilis ducreyi , Bordetella parapertussis , Bordetella pertussis , Moraxella catarrhalis , Propionibacterium acnes , Staphylococcus spp. , Brucella spp.
Olika känslighet för läkemedlet har: Enterococcus faecalis , Streptococcus pyogenes , pneumoniae och viridans , Serratio marcescens , Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter , Mycoplasma hominis och pneumoniae , Mycobacterium , Mycobacterium as well as tuberculosis , , Helicobacter pylori , Listeria monocytogenes , Gardnerella vaginalis .
Mest okänsliga: Nocardia asteroides , anaeroba bakterier (t.ex. Bacteroides spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococus spp. , Eubacterium spp. , Fusobacterium spp. , Clostridium difficile ).
Fungerar inte på Treponema pallidum .
Väl absorberad i mag-tarmkanalen ( absorption - 95%). Mat kan fördröja absorptionen men påverkar inte biotillgängligheten nämnvärt . Biotillgänglighet - över 96%. Kommunikation med plasmaproteiner - 25%.
Tiden för att nå maximal koncentration ( Cmax ) vid oralt intag är 1-2 timmar, Cmax efter att ha tagit en dos på 100 mg, 300 mg 600 mg är 1, 3, 4 och 6,9 mg/l och beror på dosen: efter en engångsdos som tar 200 mg och 400 mg är den 2,5 μg/ml respektive 5 μg/ml.
Den skenbara distributionsvolymen är 100 liter. Distribution: celler ( leukocyter , alveolära makrofager ), hud, mjuka vävnader, ben, buk- och bäckenorgan, andningsorgan, urin, saliv, galla, prostatasekret , penetrerar väl genom blod-hjärnbarriären (BBB), placentabarriär , utsöndras med modersmjölk. Penetrerar in i cerebrospinalvätskan (CSF) med inflammerade och icke-inflammerade hjärnhinnor (14-60%).
Metaboliseras i levern (ca 5%) med bildning av N-oxid ofloxacin och dimetylofloxacin . Halveringstiden (T 1/2 ) - 4,5-7 timmar (oavsett dos). Utsöndras från kroppen huvudsakligen via njurarna - 75-90% (oförändrad), ca 4% - med avföring. Extrarenal clearance - mindre än 20%. Efter en enstaka applicering i en dos på 200 mg i urinen detekteras det inom 20-24 h. Vid njur- eller leverinsufficiens kan utsöndringen sakta ner. Ansamlas inte.
Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlet:
Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet, brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas , epilepsi (inklusive historia ), sänkning av kramptröskeln (inklusive efter traumatisk hjärnskada , stroke eller inflammatoriska processer i centrala nervsystemet ); ålder upp till 18 år, graviditet , amning .
Applicera med försiktighet vid ateroskleros i cerebrala kärl, cerebrovaskulär olycka (i historien), kronisk njursvikt, organiska lesioner i centrala nervsystemet.
Doser väljs individuellt beroende på platsen och svårighetsgraden av infektionen, såväl som mikroorganismernas känslighet, patientens allmänna tillstånd och leverns och njurarnas funktion.
Tilldela inuti: vuxna - 200-400 mg per dag, behandlingsförloppet - 7-10 dagar, användningsfrekvensen - 2 gånger om dagen. Doser upp till 400 mg per dag kan ges som engångsdos, helst på morgonen. Den dagliga dosen är 200-800 mg. Vid gonorré ordineras 400 mg en gång.
Vid nedsatt leverfunktion är den maximala dagliga dosen 400 mg. Vid nedsatt njurfunktion beror dosen på kreatininclearance (CC): med CC 50-20 ml/min - 200 mg/dag (i 2 uppdelade doser eller 1 gång per dag); med CC mindre än 20 ml/min - 200 mg var 48:e timme.
Med hemodialys och peritonealdialys - 100 mg var 24:e timme.
Tabletterna tas hela med vatten före eller under måltider. Varaktigheten av behandlingsförloppet bestäms av patogenens känslighet och den kliniska bilden; Behandlingen bör fortsätta i minst 3 dagar efter försvinnandet av symtomen på sjukdomen och fullständig normalisering av temperaturen. Vid behandling av salmonellos är behandlingsförloppet 7-8 dagar, med okomplicerade infektioner i de nedre urinvägarna är behandlingsförloppet 3-5 dagar.
ÖverdosSymtom: yrsel, förvirring, letargi, desorientering, dåsighet, kräkningar. Behandling: magsköljning, symptomatisk behandling.
Från matsmältningssystemet: gastralgi , anorexi , illamående , kräkningar , diarré , flatulens , buksmärtor, ökad aktivitet av "lever" -transaminaser , hyperbilirubinemi , kolestatisk gulsot , pseudomembranös enterokolit .
Från nervsystemet: huvudvärk, yrsel, osäkerhet om rörelser, tremor , kramper , domningar och parestesi i extremiteterna, intensiva drömmar, "mardrömsdrömmar", psykotiska reaktioner, ångest, ett tillstånd av upphetsning, fobier, depression , förvirring, hallucinationer, ökat intrakraniellt tryck.
Från muskuloskeletala systemet: tendinit , myalgi , artralgi , tendosynovit , senruptur.
Från sinnenas sida: nedsatt färgseende, dubbelsidighet , nedsatt smak, lukt, hörsel och balans.
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: takykardi , sänkning av blodtrycket (med intravenös administrering; med en kraftig minskning av blodtrycket stoppas introduktionen), vaskulit , kollaps.
På hudens sida: exakta blödningar ( petekier ), bullös hemorragisk dermatit, papulära utslag med skorpa, vilket indikerar vaskulär skada (vaskulit).
På de hematopoetiska organens sida: leukopeni , agranulocytos , anemi , trombocytopeni , pancytopeni , hemolytisk och aplastisk anemi .
Från urinvägarna: akut interstitiell nefrit, nedsatt njurfunktion, hyperkreatininemi , ökad urea .
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, urtikaria , allergisk pneumonit, allergisk nefrit, eosinofili , feber , Quinckes ödem , bronkospasm , erythema multiforme exsudativ (inklusive Stevens-Johnsons syndrom och Lyells syndrom , sällsynt chock-syndrom, sällsynt chocksyndrom , sällsynt chocksyndrom, .
Övrigt: tarmdysbakterios, superinfektion, hypoglykemi (hos diabetespatienter), vaginit .
Kompatibel med följande infusionslösningar: isotonisk natriumkloridlösning , Ringers lösning , 5 % fruktoslösning , 5 % dextroslösning .
Blanda inte med heparin (risk för utfällning).
Livsmedelsprodukter, antacida som innehåller aluminium Al 3+ , kalcium Ca 2+ , magnesium Mg 2+ eller järnsalter minskar absorptionen av ofloxacin och bildar olösliga komplex (tidsintervallet mellan utnämningen av dessa läkemedel bör vara minst 2 timmar).
Vid samtidig användning av ofloxacin och teofyllin bör dosen av teofyllin minskas (eftersom ofloxacin minskar clearance av teofyllin med 25%).
Cimetidin , furosemid , metotrexat och läkemedel som blockerar tubulär sekretion - ökar koncentrationen av ofloxacin i blodplasman.
I kombination med glibenklamid är det nödvändigt att kontrollera nivån av glykemi , eftersom ofloxacin ökar koncentrationen av glibenklamid i blodplasman.
När det tas samtidigt med vitamin K -antagonister är det nödvändigt att kontrollera blodkoagulationssystemet.
När det administreras tillsammans med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), nitroimidazolderivat och metylxantiner , ökar risken för att utveckla neurotoxiska effekter.
Vid samtidig behandling med glukokortikosteroider (GCS) ökar risken för senruptur, särskilt hos äldre.
När det administreras tillsammans med läkemedel som alkaliserar urinen ( kolsyraanhydrashämmare , citrater, natriumbikarbonat), ökar risken för kristalluri och nefrotoxiska effekter.
Ofloxacin är inte det valda läkemedlet för pneumokockpneumoni ; inte indicerat vid behandling av akut tonsillit.
Rekommenderas inte i mer än 2 månader. och utsättas för solljus, UV-strålar (kvicksilver-kvartslampor, solarium).
Vid biverkningar från centrala nervsystemet, allergiska reaktioner, pseudomembranös kolit, bör läkemedlet avbrytas. För pseudomembranös kolit bekräftad genom koloskopi och/eller histologi, är oral administrering av vankomycin och metronidazol indicerat .
I sällsynta fall kan tendinit leda till senruptur (främst hälsenan ), särskilt hos äldre patienter. Vid tecken på tendinit är det nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen, immobilisera akillessenan och konsultera en ortoped.
Under behandlingsperioden är det nödvändigt att avstå från att köra fordon och delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner; etanol bör inte konsumeras .
När de använder läkemedlet rekommenderas inte kvinnor att använda tamponger av Tampax -typ , på grund av en ökad risk att utveckla trast .
Mot bakgrund av behandlingen kan förloppet av myasthenia gravis förvärras , mer frekventa attacker av porfyri hos predisponerade patienter.
Kan leda till falskt negativa resultat i den bakteriologiska diagnosen tuberkulos (förhindrar isolering av Mycobacterium tuberculosis ).
Hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av ofloxacin i plasma. Vid svår njur- och leverinsufficiens ökar risken för att utveckla toxiska effekter (dosjustering krävs).
Hos barn används det endast när livet är hotat, med hänsyn till de förväntade fördelarna och den potentiella risken för biverkningar, när det är omöjligt att använda andra, mindre giftiga läkemedel. Den genomsnittliga dagliga dosen i detta fall är 7,5 mg/kg, maxdosen är 15 mg/kg.
Lista B. På en torr, mörk plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.
Ofloxacin tillverkas under namnet Floxal (ögonsalva och ögondroppar) av det tyska läkemedelsföretaget Dr. Gerhard Mann Chem.-Pharm. Fabrik GmbH , som är ägare till Optal .
| Organofluorläkemedel | |
|---|---|
| Fenotiaziner | |
| Steroider |
|
| amfetamin | |
| Kinoloner | |
| uraciler |
|
| Medel för anestesi |
|
| konstgjort blod | Perftoran |
| Antibakteriella medel, kinolonderivat ( J01M ) | |
|---|---|
| Fluorokinoloner |
|
| Andra kinoloner |
|
| Fluorokinoloner i veterinärmedicin |
|
| (* — drog ur cirkulationen) | |
| Läkemedel mot tuberkulos (lista) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Första raden |
| ||||||||||||||||
| Andra raden |
| ||||||||||||||||
| Andra droger |
| ||||||||||||||||
| Kombinationer av droger |
| ||||||||||||||||