Flufenazin

Flufenazin är ett kraftfullt antipsykotiskt medel med en extra psykoaktiverande (energigivande) och viss lugnande effekt , ett piperazinderivat av fenotiazin [2] . Vid vanföreställningar och hallucinatoriska störningar är det mindre aktivt än triftazin .

En oljig lösning av kaprinsyrasalt ( flufenazin-dekanoat , handelsnamn "Moditen-depot" ) används under långvarig exponering , från en till flera veckor efter en enda injektion . Denna åtgärd kännetecknas av en stabil koncentration av läkemedlet i kroppen och minskar risken för ett brott mot behandlingsregimen (när patienten, avsiktligt eller av misstag, hoppar över läkemedlet).

Flufenazin ingår i listan över vitala och essentiella läkemedel . Det är ett kraftfullt och effektivt neuroleptikum, men har mycket betydande biverkningar och andra antipsykotika kan därför vara att föredra. På grund av den suboptimala balansen mellan terapeutiska effekter och biverkningar kan andra billiga antipsykotika med färre biverkningar vara mer lämpade för patienter med schizofreni [3] .

Farmakologiska egenskaper

Flufenazin har stark antipsykotisk och antiemetisk aktivitet. Sedativ effekt uttrycks måttligt och observeras vid högre doser av läkemedlet. Läkemedlets neurokemiska verkningsmekanism domineras av en stark blockerande effekt på centrala dopaminreceptorer med en måttlig effekt på noradrenerga receptorer.

Indikationer

Flufenazin används i olika former av schizofreni , särskilt vid malign kärnschizofreni ( herefrenisk , katatonisk , tidig paranoid form ), såväl som i vissa former av periodisk schizofreni (särskilt depressiv paranoid). Läkemedlet är effektivt vid schizofreni med ett långt förlopp. I små doser kan den användas för neurotiska tillstånd åtföljda av rädsla och spänningar.

Applikation

Vid schizofreni och andra psykiska sjukdomar ordineras det oralt, med början med 1-2 mg per dag och gradvis ökad dos till 10-20-30 mg per dag (i 3-4 doser med 6-9 timmars intervall). I särskilt resistenta fall ökas den dagliga dosen till 40 mg. Efter början av den terapeutiska effekten minskas dosen gradvis och övergår till underhållsbehandling (1-5 mg per dag).

Intramuskulärt administrerat, med början på 1,25 mg (0,5 ml av en 0,25 % lösning) , inte mer än 10 mg. Beroende på dosen varar effekten av injektionen från en till flera veckor.

Vid neurotiska tillstånd ordineras 1-2 mg (upp till 3 mg) per dag peroralt (i 1, 2 eller 3 doser).

För barn reduceras doserna beroende på ålder.

Biverkningar

Under behandling med flufenazin observeras ofta extrapyramidala störningar [4] (inklusive dystoni , tremor , akatisi , muskelstelhet [3] ). Möjlig dåsighet, desorientering, depressiva fenomen [5] , sedering [1] , asteno - abuliska tillstånd [6] , intellektuell dysfunktion, viktökning [7] , yrsel, trötthet, muntorrhet, illamående, kräkningar, arteriell hypertoni [8] eller hypotoni , arytmier , dyspepsi , förstoppning , kolestatisk gulsot , galaktorré , amenorré , hudhyperpigmentering , agranulocytos , hudallergiska reaktioner [5] , övergående inflammatoriska sjukdomar i slemhinnorna [8] , systemisk konvulsiv reaktion , lupusslemhinnor [1 ] ; relativt ofta (jämfört med andra antipsykotika) - malignt neuroleptikasyndrom [9] . Vid leversvikt kan flufenazin orsaka leverkoma [1] .

Vid användning av flufenazin under tredje trimestern av graviditeten är utvecklingen av extrapyramidala störningar möjlig hos nyfödda [1] .

Parkinsonism , akatisi [10] , akut dystoni och tardiv dyskinesi , predisposition för epileptiforma anfall, malignt neuroleptikasyndrom, takykardi , hypotoni, försämrad urinering, förstoppning, försämrad sekretorisk aktivitet hos exokrina körtlar , känslighet för exokrina körtlar , glaukomreaktion , galukoma män , sexuella funktioner [8] , psykomotorisk retardation, seborré , agranulocytos, eosinofili , leukopeni , hemolytisk anemi , pancytopeni [11] .

Kontraindikationer

Läkemedlet är kontraindicerat vid depression , förvirring, nedsatt medvetande på grund av CNS-depression, parkinsonism , intolerans mot antipsykotika [1] , akut alkoholförgiftning , förgiftning med sömntabletter , smärtstillande medel , psykofarmaka, överkänslighet mot fentiazinläkemedel [ 8] i koma . organiska sjukdomar och skador hjärnan, epilepsi , feokromocytom , njur- , lever- och hjärtsvikt , prostatahypertrofi , vinkelstängd glaukom [7] , akuta blodsjukdomar , graviditet , och även i barndomen [5] .

Interaktioner

Med försiktighet förskrivs flufenazin tillsammans med läkemedel som har en dämpande effekt på det centrala nervsystemet [8] ; med denna kombination förstärks den hämmande effekten på det centrala nervsystemet. I synnerhet förstärks det av den kombinerade användningen av flufenazin med alkoholhaltiga droger och drycker. Flufenazin förstärker effekterna av atropin , kan förstärka den hypotensiva effekten när det används tillsammans med antihypertensiva läkemedel , försvaga effekterna av dopaminerga läkemedel som används för att behandla parkinsonism . I kombination med metyldopa eller metoklopramid kan extrapyramidala biverkningar öka, i kombination med prokarbazin ökar den lugnande effekten. I kombination med paroxetin förstärks effekterna av båda läkemedlen. Interaktionen mellan flufenazin och opioidanalgetika leder till en ökning av den narkotiska effekten [12] :637-638 .

Flufenazindekanoat ska inte kombineras med läkemedel som innehåller reserpin [8] .

Försiktighetsåtgärder

Flufenazinbehandling bör påbörjas med en liten testdos. För att uppnå optimal effekt kräver terapi med detta läkemedel noggrann övervakning. Vid byte från oralt flufenazin till depåläkemedel bör den orala dosen minskas gradvis [1] .

Med försiktighet används läkemedlet för patologi i kardiovaskulära och cerebrovaskulära system, sjukdomar i andningsorganen , akuta infektioner, amning, gulsot , en historia av leukopeni , hypotyreos , myasthenia gravis , hos äldre patienter (särskilt i mycket kallt eller mycket varmt) väder). Amning kan orsaka biverkningar hos barnet; spädbarnet ska övervakas för slöhet och dåsighet [1] .

I närvaro av en historia av konvulsivt syndrom kan flufenazin endast förskrivas i kombination med antikonvulsiva medel [8] .

Flufenazin kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner [1] .

Flufenazindekanoat används med extrem försiktighet under graviditet och under amning. Mot bakgrund av användningen av läkemedlet rekommenderas det inte att engagera sig i aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet, hastighet på motoriska och mentala reaktioner [8] och att dricka alkohol rekommenderas inte [7] .

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Riktlinjer för rationell användning av läkemedel (formel) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 sid. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Moderna klassificeringar av antipsykotika och deras betydelse för klinisk praxis (frågans nuvarande tillstånd och dess framtidsutsikter)  : [ ark. 29 november 2020 ] // Genomgång av psykiatri och medicinsk psykologi. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Oral fluphenazine kontra placebo för schizofreni  : [ arch. 22 oktober 2016 ] // Cochrane Review. — 17 juli 2013.
4. ↑ 1 2 Samokhvalov V.P. Psykiatri (Lärobok för läkarstudenter) . - Rostov-on-Don : Phoenix, 2002. - 575 sid. — (Serie "Högre utbildning"). — ISBN 5-222-02133-5 .
5. ↑ 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Mediciner. - 15:e upplagan. - M . : New Wave, 2005. - 1200 sid. — ISBN 5-7864-0203-7 .
6. ↑ Farmakoterapi av psykisk sjukdom: monografi / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Medicin, 1974. - 472 sid.
7. ↑ 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Fundamentals of psychopharmacotherapy: a guide for doctors / Redigerad av Corr. Krims vetenskapsakademi, doktor i medicinska vetenskaper, professor O. G. Syropyatov. - Kiev: Ukrainian Military Medical Academy, Ukrainian Research Institute of Social and Forensic Psychiatry and Narcology, 2007. - 310 s. Arkiverad 15 april 2021 på Wayback Machine
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kiev - Kharkov: Hälsa - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 exemplar.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Volkov V.P. Malignt neuroleptikasyndrom (genomgång av modern utländsk litteratur)  // Psykiatri och psykofarmakaterapi. - 2010. - Nr 6 . Arkiverad från originalet den 29 januari 2013.
10. ↑ Mashkovsky M. D. Flufenazin + dekanoat // Mediciner. - 15:e upplagan. - M . : New Wave, 2005. - 1200 sid. — ISBN 5-7864-0203-7 .
11. ↑ Rationell farmakoterapi i psykiatrisk praktik: en guide för praktiserande läkare / Ed. ed. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moskva: Littera, 2014. - 1080 sid. — (Rationell farmakoterapi). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Interaktion mellan läkemedel och effektiviteten av farmakoterapi / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 sid. - 5000 exemplar.  — ISBN 996-96421-0-X .

Litteratur

• Mashkovsky M. D. Mediciner. - 15:e upplagan. - M . : New Wave, 2005. - 1200 sid. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Länkar

• Fenotiaziner // MedLine Plus